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血管扩张药物之三大“硝”雄,有铠甲,也有软肋......

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发表于 2018-1-10 22:25 | 显示全部楼层 |阅读模式

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血管扩张药物之三大“硝”雄,有铠甲,也有软肋......作者:伊文 来源: 医学界心血管频道

        血管扩张药物之三大“硝”雄——硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯,是大家熟知的血管平滑肌扩张药。但三者各有“铠甲”也有“软肋”,其差异之处鲜为人知。那么,接下来,大家跟随笔者一起揭秘“硝”氏三雄的真面目,知己知彼,方可运筹帷幄。

        三大“硝”雄之起源

        —Drugs —

        硝酸甘油问世于1846年,意大利化学家Sobrero将其用于合成炸药,不平凡的诞生也注定着更伟大的使命。于1879年,伦敦的WilliamMurrell第一个用硝酸甘油在临床治疗心绞痛,硝酸酯类药物从此登上医学舞台,至今已历经百年余。1987年,研究发现硝酸酯药物的作用机理是通过提供外源性一氧化氮(NO)起到扩张静脉、小动脉、冠状动脉的作用。

        1

        硝酸甘油

        硝酸甘油是硝酸酯的代表药物,有舌下含片,静脉、口腔喷剂和透皮贴片等多种剂型。

        ★ 优势:主要用于终止缺血发作,易从口腔黏膜、胃肠道和皮肤吸收。

        ① 舌下含服吸收迅速完全,生物利用度可达80%,2-3 min起效,5 min达最大效应,作用持续20-30 min,半衰期仅为数分钟。② 静脉滴注起效和清除代谢快,剂量易于控制和调整,直接进入血液循环,避免了肝脏首过清除效应。

        ★ 不足:

        ① 口服给药,有明显的肝脏首过清除效应,生物利用度低(不足10%)。② 硝酸甘油含片有效期较短,须避光保存于密闭的棕色小玻璃瓶中,每3个月更换一瓶新药。③ 不能用普通的一次性输液器输入硝酸甘油注射液,普通的聚氯乙烯输液器可大量吸附硝酸甘油溶液,使药物浓度损失达40%-50%,因而应选用玻璃瓶或其他非吸附型的特殊输液器。临床使用较多的是塑料输液瓶包装,材质属于聚丙烯。

        ★ 需注意:

        ① 如舌下黏膜明显干燥需水或盐水湿润,否则含化无效。含服时应尽可能取坐位,以免加重低血压反应。对心绞痛发作频繁者,可在用力大便或劳动前5~10 min 预防性含服。② 硝酸甘油注射液需用5%的葡萄糖注射液或生理盐水稀释混匀后静脉滴注,不得直接静脉注射,且不能与其他药物混合。

        2

        硝酸异山梨酯

        有口服平片、缓释片,舌下含片以及静脉制剂等。

        ★ 优势:用于终止缺血发作或者预防缺血发作。

        ① 舌下含片较口服起效迅速、生物利用度高,维持时间较短。② 平片15~40 min 起效,作用持续 2~6 h;缓释片约60 min起效,作用可持续12 h。③ 舌下含服生物利用度约60%,3~5 min起效,15 min达最大效应,作用持续1~2 h。

        ★ 不足:

        ① 口服吸收完全,但肝脏的首过清除效应明显,生物利用度低,仅为 20%~25%。② 硝酸异山梨酯母药分子活性弱,主要的药理学作用源于肝脏活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯,半衰期 4~5 h,而另一个代谢产物2-单硝酸异山梨酯几乎无临床作用。

        3

        单硝酸异山梨酯

        有口服平片和缓释片两种剂型。5-单硝酸异山梨酯,是硝酸异山梨酯的较新一代的硝酸酯药物。

        ★ 优势:主要用于预防缺血发作。

        ① 口服制剂无肝脏首过清除效应,胃肠道吸收完全,生物利用度接近 l00%。② 无需经肝脏代谢而直接发挥药理学作用,平片30~60 min起效,作用持续3-6 h,缓释片60~90 min 起效,作用可持续约12 h,半衰期为4-5 h。 ③缓释5-单硝酸异山梨酯1次/天给药,可提供10-12 h的硝酸酯低浓度期,既可避免耐药性的发生,又可预防反跳性心绞痛,适宜于长期治疗。

        ★ 不足:

        静脉剂型缺乏合理性:静脉滴注的起效、达峰和达稳态时间明显延迟于同等剂量的口服制剂,弹丸式静脉推注虽可明显加快起效时间,但可造成血液动力学的急剧变化和难以预计的后期药物蓄积效应。

        ★ 需注意:

        硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯两药的药代动力学特征不同,故临床应用有差异:①急性心梗时推荐硝酸异山梨酯片舌下含服、硝酸异山梨酯注射液,不推荐使用单硝酸异山梨酯注射液。②冠心病的长期治疗和预防:口服两种药物的平片和缓释片均有效,考虑避免硝酸酯类药物耐药性的发生以及患者用药依从性,推荐使用单硝酸异山梨酯缓释制剂。



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发表于 2018-1-11 05:45 | 显示全部楼层
很好的学习资料。我长期服用硝酸异山梨脂片,才知道它的作用原理,优缺点。谢谢分享。
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