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[其他] 654-2为何叫“654-2”?

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发表于 2017-5-21 17:23 | 显示全部楼层 |阅读模式

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实际上,654-2只是药物的商品名,其通用名为:消旋山莨菪碱,有片剂也有针剂。

654-2名字的由来

消旋山莨菪碱为何取了这样一个纯数字的药物商品名呢?

这是有历史原因的:

山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱,而这一成果完成于1965年4月,故代号为654。

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山莨菪,学名:Anisodus tanguticus,为茄科山莨菪属的植物,是中国的特有植物,别名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中国大陆的甘肃、[根据相关法规进行屏蔽]、云南、青海等地。图片源自网络。

其天然品称为“654—1”,为右旋体;而用人工合成方法制得的产品称“654—2”,为消旋体。两者之间的作用机制并没有区别,只是后者产生的效力更高。目前广泛用于临床的主要是“654-2”。

简单来说,654-2是一种抗M胆碱药,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。

主要作用机制

说到其作用机制,要先复习下另一种更广泛应用的M型胆碱受体阻断剂——阿托品。

阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,其主要适应证有:

解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);
抑制腺体分泌;
解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;
散大瞳孔,使眼压升高;
兴奋呼吸中枢。


1. 654-2与阿托品类似:

具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱。还能能解除微血管痉挛,改善微循环。

2. 654-2与阿托品不同之处:

抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1/20~1/10。

因不易通过血-脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品,很少引起中枢兴奋症状。

临床应用

1.常用剂量

口服剂型:成人 5-10 mg/次,3次/天;小儿:0.1-0.2 mg/kg,3次/天。

针剂:成人每次肌注5-10 mg,小儿0.1-0.2 mg/kg,1-2次/天。

注:抗休克及有机磷中毒时:静注,成人每次10-40 mg,小儿每次0.3-2 mg/kg,必要时每隔10-30分钟重复给药,也可增加剂量。病情好转后应逐渐延长给药间隔,至停药)

2.不良反应及注意事项

常见的有:口干、面红、视物模糊等;

少见的有:心跳加快、排尿困难等。上述症状多在1~3小时内消失。

因此要注意以下几点:

(1)反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。

(2)急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用;

(3)夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高。

4.禁忌症

尤其要牢记,以下情况禁用:

颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者。

5.药物过量的抢救

用量过大时可出现阿托品样中毒症状,此时可用1%毛果芸香碱解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分钟一次,直至症状缓解。

注:阿托品中毒表现为瞳孔散大、颜面潮红、皮肤干燥、高热、意识模糊、狂躁不安、幻觉、谵妄、抽搐、心动过速和尿潴留等。严重者可陷入昏迷和呼吸瘫痪。

山莨菪碱与东莨菪碱的区别

开篇说到山莨菪碱和东莨菪碱易混淆,首先因为他们名字仅一字之差,另外,他们均属于“M型胆碱受体阻断剂”,均可用于消化系统平滑肌解痉治疗。

然而事实上,两者之间的区别还真不小,其临床应用也存在很大的不同,所有我们一定要严格区分两者,切勿混淆。

下面用一张表概括东莨菪碱与山莨菪碱的主要区别:


东莨菪碱
山莨菪碱


来源


以洋金花为原料提取得到
以我国特产茄科植物山莨菪为原料提取得到,其天然品成为“654-1”,而用人工合成方法制得的产品成“654-2”
分子式
C17H21NO4
C17H23NO4
化学结构
左旋体
右旋体或消旋体
通过血脑屏障的能力
强于阿托品


对不同组织器官的效能
对中枢神经的作用强(治疗剂量可抑制中枢神经,较大剂量却又兴奋中枢神经)。
与阿托品相似,对腺体,眼,平滑肌及心肌的作用强,但在唾液及扩瞳作用要弱于阿托品。
同时对中枢神经作用弱。

最主要的适应证(列举前三)

麻醉前给药,震颤麻痹,晕动病。
解除平滑肌痉挛(胃肠绞痛、胆道痉挛)、急性微循环障碍(休克)、有机磷中毒等。
不良反应程度
与阿托品类似
比阿托品低

参考文献
1. 王国强主编,《全国中草药汇编》. 人民卫生出版社,2014年2月.
2. 硫酸阿托品片、消旋山莨菪碱片、山莨菪碱注射液说明书.

发表于 2017-5-23 06:03 | 显示全部楼层
中国发现的,在那样的岁月,值得称赞????

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此消息发自Android版诊疗助手
发表于 2017-5-27 23:27 | 显示全部楼层
谢谢分享,又学习了一次
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