缓控释制剂的用药错误

g****3

缓控释制剂是近年来发展迅速、临床应用广泛的新型制剂，包括缓释制剂和控释制剂。相比传统的普通药物剂型（如普通片剂、溶液剂）具有多种治疗优势。虽然缓控释剂型的药物在临床上已有较多的使用经验，但许多患者对它们的作用特点、使用方法以及使用时的注意事项仍比较生疏，因此，误用的现象比较普遍。

那么，缓控释剂型比普通剂型有哪些优势呢？缓控释剂型的使用有可能存在哪些误区呢？如何才能做到合理安全有效地使用缓控释制剂呢？缓释制剂与控释制剂之间究竟有哪些特点和不同呢？下面我们来进行解答。

一、缓控释制剂可减少服药次数
普通制剂一般须每天多次给药，常会造成漏服药现象，一些患者甚至会自行改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。缓控释制剂可通过减少每日服药次数而提高患者用药顺应性。在给药频率降低后，患者漏服药现象很少发生，同时也方便了患者白天和夜间用药。

在缓释制剂中，采取不同方法使药物释放时间延长所制成的片剂称为缓释片，制成的胶囊称为缓释胶囊。由于缓释剂型可持续释放药物 8 小时以上，每天的服药次数可较普通药物至少减少 1 次，或用药间隔时间明显延长。常用的有琥珀酸美托洛尔缓释片、布洛芬缓释胶囊等。

控释制剂通过特殊制剂工艺提供释放药物的程序，在规定时间内，药物按恒定或基本恒定的速度定量从剂型中释放出来，使血药物浓度在一定时间内维持在一个有效的治疗水平，如硝苯地平控释片、**透皮贴等等。

二、缓控释制剂减少血药浓度波动
普通剂型的药物释放通常有明显的峰谷波动，当血药浓度处于“波谷”时很可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。而缓控释制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”，且与普通制剂相比，缓释制剂在吸收部位滞留时间较长，药物释放稳定、吸收较完全，通过控制药物的释放速率，大大减少血药浓度波动，故具较高的生物利用度，使人体获得平稳有效的血药浓度，使疗效——剂量最佳化，起到增加药物疗效的作用。

普通制剂药物释放通常较快，可能导致短时间内出现较高的血药浓度，血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药物的“最小中毒浓度”，容易产生不良反应甚至中毒。最常见的是因局部药物浓度过高直接**胃肠道，引发消化道不良反应。而缓控释制剂由于减少血药浓度波动，可降低药物对胃肠道的直接**，降低毒副作用，提高用药安全性。另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同时，还可降低因全身吸收所带来的毒副作用。

三、用药错误举例
1、缓控释剂型用药次数过多
王先生因低钾血症服用枸橼酸钾口服溶液，复诊时医师给王先生处方了氯化钾缓释片，并告知每 12 小时口服 2 片。回家后，王先生考虑自己曾服用的枸橼酸钾口服溶液每日须服 3 次，认为氯化钾缓释片也应每日服 3 次，遂自己调整了用药次数，每日 3 次每次 2 片，2 周后再次复诊，血钾水平已超过了正常上限。医师仔细询问才得知王先生自行调整用药方案，因服药次数超过了医嘱定量导致了高钾血症。

分析氯化钾缓释片每天服用 2 次便可达有效浓度，而许多患者却仍按每日 3 次服用，服药次数过多，不仅会因血药浓度过高增加不良反应，且这类药物价格较普通药物贵，无形中也会使治疗费用明显增加。

2、缓控释剂型用药次数不足
李先生因哮喘发作使用茶碱缓释片治疗，因其认为缓释剂型的茶碱片作用时间长，觉得每天早上使用 1 次即可。但连续用药 1 周，每天夜间仍有哮喘发作，须使用应急的沙丁胺醇气雾剂控制。在复诊时才了解到，茶碱缓释片的用法应为每 12 小时 1 次，由于晚上少用药 1 次，致夜间哮喘发作。

分析任何药物使用少于规定次数，都很难达到应有的血药浓度，若血药浓度始终维持在较低水平，肯定不能达到预期疗效。

3、缓控释剂型分开或嚼碎后服用
78 岁的张女士因高血压长期口服硝苯地平缓释片（10 mg/ 片），每日 2 次每次 1 片，血压控制良好。但近两天因气温骤降，张女士感觉血压明显升高，晚 7 点自查血压达 170/110 mmHg，考虑加服 1 片药，但着急缓释药物起效慢，自行将硝苯地平缓释片碾碎后吞服，8 点自测血压降至 140/90 mmHg。9 点钟，张女士发现血压又升至 160/100 mmHg，担心血压没控制住，又碾碎 1 片硝苯地平缓释片吞服。在第 2 次服药后 30 分钟，张女士出现头晕恶心、心悸胸闷，继而意识模糊，被家人送往急诊抢救，才得知是由于短时间内连续服用了碾碎的硝苯地平缓释片，破碎的剂型使较大剂量的硝苯地平突然释放，诱发了心源性休克。

分析多数口服的缓控释制剂都要求患者不能嚼碎后服用，以免因破坏剂型而失去应有的缓释或控释作用。只有少数使用特殊工艺的缓控释制剂，可据标记刻痕掰开，例如，微囊化的药物颗粒，每个颗粒是一个***的贮库单位，用聚合物薄膜包裹之后压片。该剂型可掰开但仍不能强行碾碎服用；再如，以骨架控制法生产的少数品种（如***缓释片）可使用半粒，以便患者及时调整剂量。

4、排出的整粒药片
赵女士被诊断 2 型糖尿病 3 年，最近调整治疗方案，医师处方格列吡嗪控释片（5 mg/ 片），每日 1 片。仔细的赵女士发现药物整片出现在次日的大便中，担心药物没被吸收，疗效可能会打折扣，带着疑问找到了医师。

分析该案例虽然不属于用药错误和误区，但在使用某些控释制剂时，确实会出现赵女士的情况。有些控释剂型使用渗透泵技术，药物包裹于不吸收的外壳内，其目的是使药物缓慢释放以利于人体吸收。当这一过程结束后，药片的空壳就会排出体外。出现这种情况并不影响药物的治疗效果。

5、缓控释剂型的药物突释
刘先生因肺癌骨转移癌痛住院，期间医师处方**透皮贴剂（4.2 mg/ 贴），每 72 小时 1 次，1 次 1 贴外用。因时值冬季，家人担心刘先生在病房受凉，特意将一手炉给刘先生保暖，但刘先生在使用贴剂 2 天后出现头晕、嗜睡、恶心、呕吐等症状，经检查，发现是手炉靠近贴药部位，使该部位体温升高，促使应该稳定释放药物的贴剂释药速度加快，引起不良反应。

分析**透皮贴剂是一种持续释放药物通过皮肤吸收的控释剂型。但当皮肤温度升至 40℃时，血清**的浓度约提高 1/3。因此，发热患者使用时应监测其**类药物副作用，必要时应调整剂量。患者应避免将其贴用部位直接与热源接触，如加热垫、电热毯、加热水床、烤灯或日照灯、强烈的日光浴、热水瓶、长时间的热水浴、蒸汽浴及温泉浴等。

除此类贴剂有突释药物的情况外，文献报道，1985 年国外研究也曾发现高脂饮食引起茶碱缓释胶囊“Theo-24”出现剂量突释而使患者中毒，食物对缓控释制剂吸收的影响也要引起重视。

四、小结
缓控释制剂的安全使用需要医师、药师熟悉药物特点，了解缓控释剂型的半衰期、正确的使用方法以及注意事项，并对患者进行用药指导。对于特殊患者，尤其应加以叮嘱，必要时应随访，以作为安全用药的保障。只有这样，才能安全、合理、有效、经济地用好这两类药物。

滨**康

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波*

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g****3

波仔 发表于 2016-3-2 22:18
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q****n

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q****6

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