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格列吡嗪的药代动力学特点是吸收迅速,半衰期短,一日多次服用时血药浓度波动较大,而药效学研究显示当血浓在50~300NG/ML范围内,随着剂量的增加,降糖疗效增加,当浓度大于300NG/ML时再进一步增加剂量并不能增强降糖疗效。当格列吡嗪每晨一次5MG给药,1.5小时后其血药浓度可800NG/ML以上,午餐后浓度降到200NG/ML,但这两餐进食后胰岛素分泌的增加情况非常相似说明过高的血药浓度并不增加其药理作用。当格列吡嗪每日3次餐前给药时,血药浓度多次超过300NG/ML的有效浓度高限,却不能因此增加胰岛素的分泌量。采用格列吡嗪控释片,只需5MG,每是1次口服,能使24小时以较低浓度稳定释放,保持全日血浓度维持在50~300NG/ML的有效血药浓度范围内,同时由于格列吡嗪控释片所**的胰岛素分泌与进餐有关,所以低血糖发生率低,更符合格列吡嗪的药物作用机制。 |
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