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来源:海医附院内分泌
作者:海南医学院第一附属医院内分泌科 王新军编译自2017年ADA
1. 双胍类
代表药物
●二甲双胍
作用机制
激活AMP激酶(?其他)
生理作用
●减少肝葡萄糖产生
优点
●经验丰富 ●很少发生低血糖 ●减少CVD事件(UKPDS) ●降低A1C效果较好
缺点
●胃肠道副作用(腹泻、腹痛、恶心) ●维生素B12缺乏 ●禁忌证:eGFR<30 ml/min/1.73m2、酸中毒、酸中毒、组织缺氧、脱水等 ●乳酸酸中毒风险(罕见) 2. 磺脲类
代表药物
●格列苯脲 ●格列吡嗪 ●格列美脲 ●格列齐特
作用机制
关闭β细胞膜上的KATP通道
生理作用
●促进胰岛素分泌
优点
●经验丰富 ●减少微血管风险(UKPDS) ●降低A1C效果较好
缺点
●低血糖 ●增加体重 3. 格列奈类
代表药物
●瑞格列奈 ●那格列奈 作用机制 关闭β细胞膜上的KATP通道
生理作用
●促进胰岛素分泌
优点
●减少餐后血糖波动 ●剂量灵活
缺点
●低血糖 ●增加体重 ●多次服药 4. 噻唑烷二酮类
代表药物
●吡格列酮 ●罗格列酮
作用机制
激活核转录因子PPAR-γ
生理作用
●增加胰岛素敏感性
优点
●很少发生低血糖 ●降低A1C效果较好 ●持久降糖 ●降低甘油三酯(吡格列酮) ●?减少CVD事件(PROactive,吡格列酮) ●在有卒中或TIA病史且有胰岛素抵抗的非糖尿病患者,减少卒中和心梗的风险(IRIS研究,吡格列酮)
缺点
●增加体重 ●水肿/心衰 ●骨折 ●升高LDL-C(罗格列酮) 5. α-糖苷酶抑制剂
代表药物
●阿卡波糖
作用机制
抑制小肠α-糖苷酶
生理作用
●延迟小肠碳水化合物消化/吸收
优点
●很少发生低血糖 ●减少餐后血糖波动 ●?减少糖尿病前期CVD事件(STOP-NIDDM) ●无全身作用
缺点
●通常降低A1C效果中等 ●胃肠道副作用(腹胀、腹泻) ●多次服药 6. DPP-4抑制剂
代表药物
●西格列汀 ●沙格列汀 ●利格列汀 ●阿格列汀
作用机制
抑制DPP-4活性,增加餐后肠促胰素浓度
生理作用
●促进胰岛素分泌(葡萄糖依赖) ●减少胰高血糖素分泌(葡萄糖依赖)
优点
●很少发生低血糖 ●耐受性较好
缺点
●血管性水肿/荨麻疹和其他免疫介导的皮肤病 ●?急性胰腺炎 ●增加心衰住院的风险(沙格列汀;?阿格列汀) 7. SGLT2抑制剂
代表药物
●达格列净 ●恩格列净 ●坎格列净
作用机制
抑制近端肾小管SGLT2
生理作用
●阻断肾脏葡萄糖再吸收,增加尿糖
优点
●很少发生低血糖 ●降低体重 ●降低血压 ●与CVD患者较低的CVD事件和死亡发生率相关(恩格列净 EMPA-REG OUTCOME;坎格列净CANVAS) 缺点 ●泌尿生殖器感染 ●多尿 ●容量不足/低血压/头晕 ●升高LDL-C ●升高肌酐(短暂) ●DKA、尿道感染导致尿浓度血症、肾盂肾炎 ●增加截肢的风险(坎格列净CANVAS) 8. GLP-1受体激动剂
代表药物
●艾塞那肽 ●艾塞那肽缓释制剂 ●利拉鲁肽 ●利司那肽
作用机制
激活GLP-1受体
生理作用
●促进胰岛素分泌(葡萄糖依赖) ●减少胰高血糖素分泌(葡萄糖依赖) ●延缓胃排空 ●增加饱腹感
优点
●很少发生低血糖 ●降低体重 ●降低餐后血糖波动 ●减少一些心血管危险因素 ●与CVD患者较低的CVD事件和死亡发生率相关(利拉鲁肽LEADER)
缺点
●胃肠道副作用(恶心/呕吐/腹泻) ●增加心律 ●?急性胰腺炎 ●动物C-细胞增生/甲状腺髓样肿瘤 ●需要注射 ●需要培训 9. 胰岛素类
代表药物
●速效胰岛素类似物(赖脯、门冬、谷赖) ●短效胰岛素(人普通/正规胰岛素) ●中效胰岛素(人NPH) ●基础胰岛素类似物(甘精、地特、德谷) ●预混胰岛素(NPH/正规70/30、70/30门冬预混、75/25赖脯预混)
作用机制
激活胰岛素受体
生理作用
●促进葡萄糖利用 ●减少肝葡萄糖输出 ●抑制酮体生成
优点
●几乎都有效 ●理论上没有降糖限制 ●减少微血管风险(UKPDS)
缺点
●低血糖 ●体重增加 ●需要培训 ●患者和医生不愿使用 ●需要注射
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