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[专业资源] 9大类降糖药物的特点(2017版)

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发表于 2017-7-16 19:24 | 显示全部楼层 |阅读模式

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来源:海医附院内分泌

作者:海南医学院第一附属医院内分泌科   王新军编译自2017年ADA

1. 双胍类

代表药物

●二甲双胍

作用机制

激活AMP激酶(?其他)

生理作用

●减少肝葡萄糖产生

优点

●经验丰富
●很少发生低血糖
●减少CVD事件(UKPDS)
●降低A1C效果较好

缺点

●胃肠道副作用(腹泻、腹痛、恶心)
●维生素B12缺乏
●禁忌证:eGFR<30 ml/min/1.73m2、酸中毒、酸中毒、组织缺氧、脱水等
●乳酸酸中毒风险(罕见)
2. 磺脲类

代表药物

●格列苯脲
●格列吡嗪
●格列美脲
●格列齐特

作用机制

关闭β细胞膜上的KATP通道

生理作用

●促进胰岛素分泌

优点

●经验丰富
●减少微血管风险(UKPDS)
●降低A1C效果较好

缺点

●低血糖
●增加体重
3. 格列奈类

代表药物

●瑞格列奈
●那格列奈
作用机制
关闭β细胞膜上的KATP通道

生理作用

●促进胰岛素分泌

优点

●减少餐后血糖波动
●剂量灵活

缺点

●低血糖
●增加体重
●多次服药
4. 噻唑烷二酮类

代表药物

●吡格列酮
●罗格列酮

作用机制

激活核转录因子PPAR-γ

生理作用

●增加胰岛素敏感性

优点

●很少发生低血糖
●降低A1C效果较好
●持久降糖
●降低甘油三酯(吡格列酮)
●?减少CVD事件(PROactive,吡格列酮)
●在有卒中或TIA病史且有胰岛素抵抗的非糖尿病患者,减少卒中和心梗的风险(IRIS研究,吡格列酮)

缺点

●增加体重
●水肿/心衰
●骨折
●升高LDL-C(罗格列酮)
5. α-糖苷酶抑制剂

代表药物

●阿卡波糖

作用机制

抑制小肠α-糖苷酶

生理作用

●延迟小肠碳水化合物消化/吸收

优点

●很少发生低血糖
●减少餐后血糖波动
●?减少糖尿病前期CVD事件(STOP-NIDDM)
●无全身作用

缺点

●通常降低A1C效果中等
●胃肠道副作用(腹胀、腹泻)
●多次服药
6. DPP-4抑制剂

代表药物

●西格列汀
●沙格列汀
●利格列汀
●阿格列汀

作用机制

抑制DPP-4活性,增加餐后肠促胰素浓度

生理作用

●促进胰岛素分泌(葡萄糖依赖)
●减少胰高血糖素分泌(葡萄糖依赖)

优点

●很少发生低血糖
●耐受性较好

缺点

●血管性水肿/荨麻疹和其他免疫介导的皮肤病
●?急性胰腺炎
●增加心衰住院的风险(沙格列汀;?阿格列汀)
7. SGLT2抑制剂

代表药物

●达格列净
●恩格列净
●坎格列净

作用机制

抑制近端肾小管SGLT2

生理作用

●阻断肾脏葡萄糖再吸收,增加尿糖

优点

●很少发生低血糖
●降低体重
●降低血压
●与CVD患者较低的CVD事件和死亡发生率相关(恩格列净 EMPA-REG OUTCOME;坎格列净CANVAS)
缺点
●泌尿生殖器感染
●多尿
●容量不足/低血压/头晕
●升高LDL-C
●升高肌酐(短暂)
●DKA、尿道感染导致尿浓度血症、肾盂肾炎
●增加截肢的风险(坎格列净CANVAS)
8. GLP-1受体激动剂

代表药物

●艾塞那肽
●艾塞那肽缓释制剂
●利拉鲁肽
●利司那肽

作用机制

激活GLP-1受体

生理作用

●促进胰岛素分泌(葡萄糖依赖)
●减少胰高血糖素分泌(葡萄糖依赖)
●延缓胃排空
●增加饱腹感

优点

●很少发生低血糖
●降低体重
●降低餐后血糖波动
●减少一些心血管危险因素
●与CVD患者较低的CVD事件和死亡发生率相关(利拉鲁肽LEADER)

缺点

●胃肠道副作用(恶心/呕吐/腹泻)
●增加心律
●?急性胰腺炎
●动物C-细胞增生/甲状腺髓样肿瘤
●需要注射
●需要培训
9. 胰岛素类

代表药物

●速效胰岛素类似物(赖脯、门冬、谷赖)
●短效胰岛素(人普通/正规胰岛素)
●中效胰岛素(人NPH)
●基础胰岛素类似物(甘精、地特、德谷)
●预混胰岛素(NPH/正规70/30、70/30门冬预混、75/25赖脯预混)

作用机制

激活胰岛素受体

生理作用

●促进葡萄糖利用
●减少肝葡萄糖输出
●抑制酮体生成

优点

●几乎都有效
●理论上没有降糖限制
●减少微血管风险(UKPDS)

缺点

●低血糖
●体重增加
●需要培训
●患者和医生不愿使用
●需要注射


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