【分享】Avastin基本资料

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一、作用机理
Avastin于2004年2月被美国FDA批准应用于临床，成为首个被批准用于临床的血管生长抑制剂。新生血管在肿瘤的生长和转移中发挥重要作用，血管内皮细胞生长因子（VEGF）是促进血管新生的关键物质。在肿瘤组织中VEGF往往过度表达，通过与血管内皮细胞表面受体结合发挥重要的生物学活性。VEGF在结直肠癌的早期即被激活，与结直肠癌的进展、复发和转移密切相关，可直接引起结直肠癌组织中新生血管的生长和增殖，阻断血管生成可明显抑制结直肠癌的生长。
Avastin是针对VEGF人工合成的一种重组人源化IgG1型单克隆抗体. Avastin特异性结合于VEGF后能阻碍后者与内皮细胞表面受体Flt-1及KDR结合，使VEGF不能发挥促进血管内皮细胞增殖以及肿瘤内血管新生的作用，从而阻断对肿瘤生长至关重要的血液、氧气和其他生长必需的营养{MOD}，使之无法在体内生长和散播转移，令化疗能够在肿瘤中有效发挥作用,进而延缓肿瘤的生长和转移。

二、临床证据       
Avastin关键Ⅲ期随机、双盲对照试验对Avastin一线治疗结直癌的疗效及安全性进行了研究。共有未经过治疗的925例转移性结直肠癌患者参加。Avastin联合IFL较单用IFL相比，能使中位总生存期延长4.7个月（30%）（分别为20.3个月 和15.6个月，P<0.001）；中位无进展生存期延长4.4个月（66%）（分别为10.6个月和6.2个月，P<0.001）。
另一项Avastin联合5－FU/LV一线治疗转移性结直肠癌Ⅱ期试验2共有71例转移性结直肠癌患者参加.结果显示，化疗方案与Avastin联合作为结直肠癌一线治疗能使中位总生存期延长4.1个月（分别为17.7 和13.6个月）。

三、安全性
      在1032例患者中（其中转移性结直肠癌患者568例，其他肿瘤患者464例）对使用Avastin的安全性进行了评价，其中最严重的不良反应胃肠道穿孔、伤口裂开和出血（胃肠道出血、蛛网膜下腔出血和出血性休克），其他不良反应有高血压、肾病综合症和充血性心力衰竭。在Ⅲ期临床试验中，穿孔在Avastin＋IFL组的发生率为2%（6/392）、在Avastin+FL组的发生率为4%（4/109）、IFL组为0.3（1/396），典型症状为腹痛伴有便秘、恶心和呕吐。

四、给药方法
Avastin通过静脉滴注给药，推荐剂量为5mg/kg，每14天为一个疗程，持续用药直至疾病进展。治疗前用生理盐水稀释至终体积100ml，稀释后的药物在2－8℃最多可放置8个小时，不宜冷冻。无菌Avastin注射液中不含防腐剂，故应丢弃剩余的药液。Avastin不宜与含糖的液体混合使用。Avastin在化疗后应用，首次用药时需在90分钟内滴注完毕，如果能很好耐受，第二次给药可缩短至60分钟，如果仍能耐受以后用药可在30分钟内滴注完毕。Avastin不宜静脉推注或用输液泵。

宁**医

国内有药吗？谁有使用经验？能交流一下吗？谢谢。